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  • αグルコシダーゼ阻害薬について

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こちらも、旧ブログから再投稿・・。
現在は、スタチン系のリバロをやめて、毎食前のセイブルと糖質を食べる時用にグルファスト
も処方してもらっています・・。

************************************:
2012/2/15・・。
現在、処方されているお薬は、次の通りです・・。
α-グルコシダーゼ阻害薬:セイブル錠について、少し掘り下げておきたいと思います・・。
セイブル錠50mg1日3回毎食直前30日分各1錠糖の消化吸収を遅らせて食後の血糖上昇を抑える(α-グルコシダーゼ阻害薬
リバロ錠2mg1日1回夕食後
30日分
高脂血症の薬(HMG-CoA還元酵素阻害薬)スタチン系
コレステロールを下げる
ガスロンNOD錠4mg1日1回朝食前
30日分
胃潰瘍・胃炎の薬

ミグリトール・セイブル(おくすり100番)
 特 徴:単独では弱いので、SU薬など他の血糖降下薬と併用することが多いです。
 副作用:おなかが張ってゴロゴロしたり、軟便になり排便回数が増えたりします。
 用 法:通常、成人はミグリトールとして1回50mgを1日3回毎食直前に経口服用する。
      なお、効果不十分な場合には、経過を十分に観察しながら1回量を75mgまで
      増量することができる。

ドクター江部のブログで、こんな記載がありました。
****α-グルコシダーゼ阻害薬の作用時間***
常用量で、
 グルコバイは、1時間値を50mg、2時間値を40mg
 ベイスンは、1時間値を40mg、2時間値を30mg
 セイブルは、1時間値を60mg、2時間値を20mg程度下げる
とされています。しかし、それほど下がらない人もあります。
セイブルは、1時間値を下げるけれど、2時間値はあまり下げないのが特徴です。
*********************

ミグリトール(セイブル®錠)は優秀か
(宮崎大学医学部附属病院薬剤部)
食後血糖値
変化量
アカルボース
グルコバイ
錠(100mg)
ボグリボース
ベイスン
錠、OD錠(0.2mg)
ミグリトール
セイブル錠(25mg)
ミグリトール
セイブル錠(50mg)
ミグリトール
セイブル錠(75mg)
食後1時間 血糖変化量mg/dL-41.4-39.1-42.5-59.9-85.8
食後2時間 血糖変化量mg/dL-44.8-30.8-17.7-21.0-49.7

アカルボース、ボグリボースが食後1、2時間で同程度の抑制作用を示したのに対しミグリトール
は食後1時間の抑制が食後2時間を大幅に上回っている。プロトコールが完全には一致してない
ため、単順比較はできないが、この結果は、ミグリトールが他のα-GIより、特に食後早期の血糖
上昇を強力に抑制することを示唆している。

食後早期の高血糖制御の意義は明確にはなっていないものの、そのエビデンスとなり得る
いくつかの報告がある。
Honolulu Heart Programでは、1時間値の上昇が冠動脈疾患のリスク因子になることが
明らかにされ、DISにおいては、
食後1時間血糖値が高値になるに伴い、心筋梗 塞の発症率
や死亡率が有意に高くなることが示された。
これらの報告から、ミグリトールによる食後早期の過血糖の改善が、糖尿病の合併症、とくに
心血管イベ ントの軽減につながることが期待できる。

 グルコバイ錠ベイスン錠、OD錠セイブル
アカルボースボグリボースミグリトール
薬物動態的特徴アカルボースを経口投与した場合、腸管内では未変化体としてほとんど吸収されないが、薬物の一部が腸内細菌により分解を受けその分解産物が吸収すると考えられているボグリボースとして経口投与された場合、腸管内でほとんど吸収されず、全投与量の2%程度と考えられているミグリトールとして1回25~100mgを投与した時、アカルボースやボグリボースと異なり、未変化体の50~100%が体内に吸収される。小腸上部で大 部分が吸収され、投与量が50mgを超えると吸収に飽和が見られる。吸収されたミグリトールは、未変化体のまま主に腎臓から排泄される。消失半減期は約2 時間である

ミグリトール(セイブル)の副作用】
α-GIは、インスリン分泌作用を介さない作用機序であるため、単独で低血糖を起こすことは稀であ
るが、「腹部膨満」、「鼓腸」、「下痢」などの消化器系副作用が臨床上最も服用の障害となる。
その発生メカニズムは、小腸で吸収しきれず大腸に到達した未消化の糖質の腸内細菌による発酵
である。従来のα- GIでは、投与された薬剤の大部分が吸収されずに腸管内を移動するため、阻害
作用が大腸まで持続する。
一方、ミグリトールは小腸上部で吸収されるため、小 腸下部では阻害作用が弱くなり、
未消化のまま大腸に到達する糖質が少ない。従って、食後1時間血糖値を強力に抑制
しながらも、消化器系副作用を極端に増加 させない、とされている。

しかし、ミグリトール(セイブル)とボグリボース(ベイスン)との比較試験において、両者の
消化器系副作用発現率に大差はなく、むしろ、「下痢」に関してはミグリトールのほうが高い
との報告もある。
また、副作用発現頻度で単純に比較を行っても、「腹部膨満」「鼓腸」「下痢」に関して、
ミグリトール(セイブル)の発現頻度はボグリボース(ベイスン)より高い。
小腸上部で吸収されるという他のα-GIにはない特性のため、期待されていた副作用発現率の
低下が、意外にも高頻度であった理由として、ミグリトールの吸収は50mgを超えると飽和が
みられるといわれており、吸収動態が非線形性を示す点が挙げられる。
従って、薬効、副作用のバ ランスを考慮した慎重な用量設定が必要である。

さらに、α-GIの注意すべき副作用として、肝機能障害がある。
発症機序については、現在のところ詳細には明らかになっていないが、腸管内での分解産
物の吸収によるとの説がある。
アカルボース(グルコバイ)では劇症肝炎による死亡例もあり、ボグリボース(ベイスン)と
ともに添付文書の「重大な副作用」の欄に記載され注意が喚起されている。

一方、ミグリトールについては現在のところ重篤な肝機能障害は報告されていないが、類薬
でこのような報告があることに注意しなければならない。


2012.2.18追記:
αグルコシダーゼ阻害剤 (αGI薬) /byウィキペディア

一般名商品名血中半減期(Hr)作用時間(Hr)一日の使用量(mg)
アカルボースグルコバイ® 2~3150~300
ボグリボースベイスン® 2~30.6~0.9
ミグリトールセイブル® 1~3150~225

 アルファ・グルコシダーゼ阻害薬 (αGI薬) は食物性糖質の1000倍も親和性の強い糖質類似
物質(アナログ)である。糖質が吸収されるためには澱粉のような多糖類から消化酵素の作用
を得て二糖類(麦芽糖や蔗糖)、単糖類(ブドウ糖や果糖)に分解される必要がある。
その酵素、α-グルコシダーゼを阻害し、消化吸収を緩徐にすることで、血糖の上昇をおさえるの
で、食後過血糖改善薬ともいわれる。
これらの薬物は血糖値の食後のピークを減少させ、食事とともに摂取すると有効であるが食事
以外の高血糖の治療には有効ではない。
鼓腸、膨満感、腹部不快感、下痢などの副作用がよく報告される。
これらの原因は消化されずに腸管にのこった糖類が醗酵し発生するガスによるもので
ある。αGIの継続的な使用によってこれらの副作用は軽減していく傾向がある。

しかし炎症性腸疾患の患者では禁忌である。腸閉塞症状に至る場合もあり糖尿病性
神経障害で消化管蠕動障害がある場合は留意する。

体質的に、肝障害を来す例があるので肝トランスアミナーゼの定期的な観察を 行う。
肝障害は薬の中止とともに可逆的に改善する。αGIに体重増加作用はないため、食事療法
の妨げにならない。 少量から開始し、体を慣らしていくことで、消化器症状によるQOL低下を
防止できる。
αGI薬の使用中に低血糖が発現したときは、澱粉や蔗糖では血糖上昇に時間が掛かるので
ブドウ糖や清涼飲料水に砂糖の代用に使われているブドウ糖果糖液糖を低血糖の処置に用いる。
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2011年12月、血糖値294、A1c11.5で糖尿病と診断されて以降、糖質制限とSMBGをスタートしました。
秋冬はウォーキング、春夏はスイミングをしながら、血糖コントロールに励んでいます・・。お友達募集中です♪
気軽にコメントして下さいね。

2012.10・・事情により、旧ブログ(sinobi)から引越しました。
現在、旧ブログは非公開です。
ぼちぼちと、旧ブログ記事を移行しています。

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